Этодолак

Этодолак
Etodolac
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-2-(1,8-Diethyl-4,9-dihydro-3H-pyrano[3,4-b]indol-1-yl)acetic acid
CAS	41340-25-4
PubChem	3308
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Нестероидные и другие противовоспалительные средства
Лекарственные формы
Таблетки, капсулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Этодолак (англ. Etodolac) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса производных индол/индолилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выпускается под марками «Этол форт», «Этопан» и другие. Используется США, Великобритании, Франции, Японии, Южной Корее и других странах. На мировом фармакологическом рынке известно более 200 дженериков этодолака.

Описание и свойства

Этодолак является производным индолуксусной кислоты. Как и другие НПВП, блокирует активность циклооксигеназы-2 (ЦОГ2) и нарушает синтез простагландинов, которые являются основными медиаторами воспаления. Относится к умеренно-селективным ингибиторам ЦОГ-2 — ингибирующие концентрации ЦОГ-2/ЦОГ-1 для препарата составялют 2:1. Биодоступность составляет около 100 %. После приёма быстро и полностью всасывается, Cmax достигается примерно через один час. Практически полностью метаболизируется в печени, выводится через почки. Период полувыведения составляет от 3,5 до 10 часов.

Показания и противопоказания

Назначают по одной таблетке утром и вечером с пищей, при необходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза составляет 1,2 грамма.

Основные показания к применению: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, ревматизм, болевые синдромы, в том числе послеоперационные и посттравматические боли, дисменорея.

Противопоказания: желудочно-кишечное кровотечение, повышенная чувствительность к этодолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, беременность и период лактации, детский возраст. С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе и больным с тяжёлыми нарушениями функции печени или почек. Среди побочных реакций встречаются нарушение пищеварения, нарушение сердечного ритма , головокружение, почечная недостаточность, канальцевый некроз, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, кожная сыпь и головная боль. Редко — тяжёлые аллергические реакции.

Литература

• Каратеев А.Е. Этодолак: хорошо известен и активно используется в разных странах мира. Пора бы и нам? // Научно-практическая ревматология : журнал. — 2019. — Т. 57, № 4. — С. 468—473. — doi:10.14412/1995-4484-2019-468-473.
• Чабанова В. С. Фармакология. — Минск: Вышэйшая школа, 2013. — 449 с. — ISBN 9785042840661.
• Warner TD, Giuliano F, Vojnovic I. Nonsteroid drug selectivities for cyclo-oxygenase-1 rather than cyclo-oxygenase-2 are associated with human gastrointestinal toxicity: a full in vitro analysis (англ.) // Proc Natl Acad Sci U S A : journal. — 1999. — 22 June (vol. 96, no. 13). — P. 7563—8. — doi:10.1073/pnas.96.13.7563..
• Ан. Б. Данилов, Ал. Б. Данилов. Управление болью. Карманные рекомендации по диагностике и фармакотерапии.. — Москва: : ООО «ГРУППА РЕМЕДИУМ», 2018. — 148 с.
• Бурбелло А. Т., Шабров А. В., Денисенко П. П. Современные лекарственные средства. — Москва: Олма медиа групп, 2003. — 864 с. — ISBN 9785765427385.